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四氢异喹啉并环化合物和四氢-β-咔啉并环化合物的合成方法

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1、的整数, X为卤素; R6选自烷基、 苄基、 三氟甲磺酰基。 5.根据权利要求4所述的方法, 其特征化合物加入还原剂反应, 即得式X所示四氢- -咔啉并环化合物,反应路线 如下: 其中, n选自1-4II所示卤代酰胺在活化剂作用下发生酰胺与芳香环脱水环合的反应得到式IX 所示化合物; 3)式IX所示下步骤: 1)式VI所示伯胺在碱的作用下与式VII所示酰卤反应得到式VIII所示化合物; 2)式VI 或者 R4和R5连接形成苯基。 4.一种四氢- -咔啉并环化合物的合成方法, 其特征在于, 包括以素、 C1-3烷基、 甲氧基、 叔丁基二甲基硅氧基、 乙酰氧基,R4、 R5分别独立选自氢、 苯基,。

2、氧基, 得到 其中n选自1-4的整数,R1和R3分别独立选自氢、 C1-3烷氧基; R2选自氢、 卤骤: 当式III中R2为叔丁基二甲 基硅氧基时, 加乙酸乙酯饱和氯化氢溶液室温反应脱去叔丁基二甲基硅杂环基, 氧原子数为2个, 更优选地, 为 3.如权利要求1所述的方法, 其特征在于, 还包括如下步R3为C1-3烷氧基时, 优选为甲氧基; R1和R2连接形 成3-5元饱和氧杂环基时, 优选为5元氧素、 C1-3烷基、 叔丁基二甲基硅 氧基、 乙酰氧基; R4、 R5优选为氢; R1、 R2和/或苯基, 或者R4和R5连接形成苯基。 2.如权利要求1所述的方法, 其特征在于, R2优选为氢、 卤。

3、硅氧基、 乙酰氧基; 或者R1和R2连接形成3-5元饱和氧杂环 基; R4、 R5分别独立选自氢、 R3分别独立选自氢、 C1-3烷氧基; R2选自氢、 卤素、 C1-3烷基、 甲氧基、 叔丁基二甲基即得式V所示四氢异喹啉并环化合物; 反应路线如下: 其中, n选自1-4的整数; X为卤素; R1和用下发生酰胺与芳香环脱水环合的反应得到式IV 所示化合物; (3)式IV所示化合物加入还原剂反应, 示伯胺在碱的作用下与式II所示酰卤反应得到式III所示化合物; (2)式III所示卤代酰胺在活化剂作78322 A 1.一种四氢异喹啉并环化合物的合成方法, 其特征在于, 包括以下步骤: (1)式I所。

4、求书2页 说明书20页 附图1页 CN 111978322 A 2020.11.24 CN 1119 具有原料易 得, 步骤简单, 合成效率高, 反应条件温和, 环境 友好, 普适性强的优点。 权利要的方法是合成特定结构 的卤代酰胺后以卤代酰胺为原料, 通过分子内关 环反应和还原反应一锅串联的反应,氢咔啉并环化合物的合成方法, 属于合 成技术领域。 本发明提供的合成四氢异喹啉和四 氢咔啉并环化合物环化合物和四氢-咔 啉并环化合物的合成方法 (57)摘要 本发明提供了一种四氢异喹啉并环化合物 和四47(2006.01) C07D 471/14(2006.01) (54)发明名称 一种四氢异喹啉并7D 471/04(2006.01) C07D 455/03(2006.01) C07D 491/1都高远知识产权代理事务 所(普通合伙) 51222 代理人 李高峡张娟 (51)Int.Cl. C02)发明人 宋巧王周玉钱珊刘艳 杨光余蔡林林纪光露何展军 王杰王悦二冯金凤 (74)专利代理机构 成华大学 地址 610000 四川省成都市金牛区土桥金 周路999号 申请人 宜宾西华大学研究院 (721)申请号 202011010566.4 (22)申请日 2020.09.23 (71)申请人 西19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日。

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本文标题:四氢异喹啉并环化合物和四氢-β-咔啉并环化合物的合成方法
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